Doxazosina 27

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Información general Indicaciones para adultos e indicaciones marcadas por la FDA Dosis y Dosis (adulto) Dosis inicial Hiperplasia Benigna de Próstata: 1 de 1 mg una vez al día Dependiendo del paciente urodinámica y HPB sintomatología, la dosis puede incrementarse, con un intervalo de valoración recomendada de 1-2 semanas , a: 2 mg una vez al día. seguida de 4 mg una vez al día hasta la dosis máxima de 8 mg una vez al día. Hipertensión dosis inicial: 1 1 mg una vez al día Dependiendo de los pacientes de pie respuesta de la presión arterial (basado en las mediciones tomadas en 2-6 horas después de la dosis y 24 horas después de la dosis), la dosis luego se puede aumentar a: 1 2 mg una vez un día . seguido de 4 mg una vez al día. de 8 mg una vez al día hasta la dosis máxima de 16 mg una vez al día para lograr la reducción deseada de la presión arterial. El uso no y dosificación (adulto) Directriz-admite el uso Existe información limitada con respecto fuera de etiqueta TG-admite el uso de Doxazonin en pacientes adultos. 1 Trastorno síndrome X Uso cardiaca NonGuideline-Supported del sistema urinario información de dosificación 1 2 mg al acostarse, indicaciones pediátricas disfunción eréctil dos veces al día feocromocitoma ureteral piedra e Indicaciones Dosis FDA marcado con y dosificación (pediátrica) Hipertensión Información sobre la dosificación inicial: 1 mg / día PO hasta la dosis máxima de 4 mg / día de uso no aprobado y dosificación (pediátrica) Directriz-uso admitido Hay poca información sobre el uso no aprobado respaldado por la Directriz de doxazosina en los pacientes pediátricos. NonGuideline-Uso admitido Hay poca información sobre el uso no aprobado Apoyado-NonGuideline de doxazosina en los pacientes pediátricos. contraindicaciones tabletas doxazosina están contraindicados en pacientes con sensibilidad conocida a las quinazolinas (por ejemplo, prazosina. terazosina), doxazosina, oa cualquiera de los ingredientes inertes. Advertencias Síncope y efecto de primera dosis de doxazosina, al igual que otros agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos. puede causar hipotensión marcada. especialmente en la posición vertical, con síncope y otros síntomas posturales tales como mareos. efectos ortostáticos marcados son más comunes con la primera dosis, pero también puede ocurrir cuando hay un aumento de la dosis, o si se interrumpe el tratamiento durante más de unos pocos días. Para disminuir la probabilidad de una excesiva hipotensión y síncope. es esencial que el tratamiento se inició con la dosis de 1 mg. Los 2 mg, 4 mg y 8 mg comprimidos no son para la terapia inicial. La dosis debe ser ajustada lentamente con las evaluaciones y los incrementos de la dosis cada dos semanas a la dosis recomendada. agentes antihipertensivos adicionales deben añadirse con precaución. Los pacientes se titularon con doxazosina deben ser advertidos de evitar situaciones en las que podría dar lugar a lesiones síncope se produce, tanto durante el día y la noche. Si se produce el síncope, el paciente debe ser colocado en una posición de decúbito y se trató solidariamente como sea necesario. En raras ocasiones priapismo (probablemente con menos frecuencia de una vez cada varios miles de pacientes), antagonistas alfa-1 que incluyen doxazosina, se han asociado con priapismo (erección del pene dolorosa, prolongada durante horas y no se alivia con el coito o la masturbación). Debido a que esta condición puede conducir a la impotencia permanente si no se trata rápidamente, los pacientes deben ser advertidos acerca de la gravedad de la afección. Reacciones adversas Experiencia en ensayos clínicos hiperplasia benigna de próstata (HBP) La incidencia de eventos adversos ha sido comprobada en ensayos clínicos en todo el mundo en 965 pacientes con HBP. Las tasas de incidencia se presentan a continuación se basan en los datos combinados de siete ensayos controlados con placebo que involucran la administración una vez al día de la doxazosina en dosis de 1 mg a 16 mg en los hipertensos y 0,5 mg y 8 mg en normotensos. Los eventos adversos cuando la incidencia en el grupo de doxazosina fue de al menos 1 se resumen en la siguiente tabla. No hay diferencia significativa en la incidencia de acontecimientos adversos en comparación con placebo se observó a excepción de mareo. fatiga. hipotensión. edema y disnea. Mareos y disnea parecían estar relacionada con la dosis. Esta imagen es proporcionada por la Biblioteca Nacional de Medicina - Las reacciones adversas durante los estudios controlados con placebo en estos estudios controlados con placebo de 665 pacientes tratados con doxazosina, durante una media de 85 días, se han notificado reacciones adversas adicionales. Estos son de menos de 1 y no distinguibles de los que se produjo en el grupo de placebo. Las reacciones adversas con una incidencia de menos de 1, pero son de interés clínico (doxazosina frente a placebo): Sistema cardiovascular: angina de pecho (0,6 frente a 0,7), hipotensión postural (0,3 frente a 0,3), síncope (0,5 frente a 0), taquicardia (0,9 vs 0) Sistema urogenital: disuria (0.5 vs. 1.3) Trastornos psiquiátricos: disminución de la libido (0,8 frente a 0,3). El perfil de seguridad en pacientes tratados durante un máximo de tres años fue similar a la de los estudios controlados con placebo. La mayoría de las experiencias adversas con doxazosina fueron leves. El mesilato de doxazosina la hipertensión se ha administrado a aproximadamente 4.000 pacientes hipertensos, de los cuales 1.679 fueron incluidos en el programa de desarrollo clínico de hipertensión. En ese programa, los efectos adversos menores fueron frecuentes, pero dieron lugar a la interrupción del tratamiento en sólo 7 de los pacientes. En estudios controlados con placebo se produjeron efectos adversos en el 49 y 40 de los pacientes en los grupos de doxazosina y placebo, respectivamente, y dieron lugar a la interrupción en 2 de los pacientes en cada grupo. Las principales razones de la suspensión fueron: efectos posturales (2) El edema. aproximadamente 0,7. Malestar / fatiga. aproximadamente 0,7. tasa de perturbación del corazón, alrededor de 0,7. En los ensayos clínicos controlados que comparen directamente la hipertensión doxazosina al placebo no hubo diferencias significativas en la incidencia de efectos secundarios. con excepción de: mareos (incluyendo postural) El aumento de peso Malestar / fatiga. efectos de la postura y el edema parecían estar relacionada con la dosis. Las tasas de prevalencia se presentan a continuación se basan en los datos combinados de los estudios controlados con placebo que involucran la administración una vez al día de la doxazosina en dosis de 1 mg a 16 mg. La siguiente tabla resume las experiencias adversas (posiblemente / probablemente relacionado) reportado para los pacientes en estos estudios de hipertensión, donde la tasa de prevalencia en el grupo de doxazosina fue de al menos 0,5 o cuando la reacción es de particular interés. Esta imagen es proporcionada por la Biblioteca Nacional de Medicina - Las reacciones adversas durante los estudios controlados con placebo experiencia post En la experiencia post-comercialización las siguientes reacciones adversas adicionales se han reportado: Sistema Nervioso Autónomo Sistema Urinario de Interacciones con otros medicamentos Uso en poblaciones específicas Embarazo Embarazo categoría (FDA ). C Los estudios en conejos y ratas preñadas a dosis orales diarias de hasta 41 y 20 mg / kg, respectivamente (las concentraciones plasmáticas del fármaco Cmax 10 y 4 veces humana y la exposición de las AUC con una dosis terapéutica de 12 mg / día), han revelado evidencia de daño al feto. Un régimen de dosificación de 82 mg / kg / día en el conejo se asoció con la supervivencia fetal reducida. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, doxazosina debe utilizarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario. La radiactividad se encontró que atraviesa la placenta después de la administración oral de doxazosina marcada a ratas embarazadas. Categoría de embarazo (AUS). B3 no hay una guía australiana Comité de Evaluación de Medicamentos (ADEC) sobre el uso de la doxazosina en mujeres que están embarazadas. Parto y alumbramiento no se dan directrices de la FDA sobre el uso de doxazosina durante el parto. Lactancia estudios en ratas lactantes que recibieron una dosis oral única de 1 mg / kg de 2-14C-doxazosina indican que doxazosina se acumula en la leche materna de ratas con una concentración máxima alrededor de 20 veces mayor que la concentración del plasma materno. No se sabe si este medicamento se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando se administra doxazosina a una madre lactante. Uso Pediátrico La seguridad y la eficacia de la doxazosina como un agente antihipertensivo no han sido establecidas en niños. Geriatic utilizar el perfil de seguridad y eficacia de la doxazosina en la HBP fue similar en los ancianos (edad 65 años) y jóvenes (edad 65 años) de los pacientes. Para la hipertensión: Los estudios clínicos de doxazosina no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática. renal. o la función cardíaca. y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos. Género no se dan directrices de la FDA sobre el uso de doxazosina con respecto a poblaciones específicas de género. Raza No hay guía de la FDA sobre el uso de doxazosina con respecto a las poblaciones raciales específicos. Insuficiencia renal No hay guía de la FDA sobre el uso de doxazosina en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática: La doxazosina deberá administrarse con precaución en pacientes con evidencia de alteración de la función hepática o en pacientes que reciben fármacos que se sabe influyen sobre metabolismo hepático Las hembras de la administración dietética potencial y varones crónica Reproductiva (hasta 24 meses) de mesilato de doxazosina en las dosis máximas toleradas de 40 mg / kg / día en ratas y 120 mg / kg / día en ratones no revelaron evidencia de potencial carcinogénico. Las dosis más altas evaluados en los estudios de rata y ratón se asocian con valores de AUC (una medida de la exposición sistémica) que son 8 veces y 4 veces, respectivamente, el AUC en humanos a una dosis de 16 mg / día. Los estudios de mutagenicidad revelaron ningún fármaco o metabolito - relacionado efectos en cualquiera de los cromosomas o niveles subchromosomal. Los estudios en ratas demostraron una reducción de la fertilidad en machos tratados con doxazosina a dosis orales de 20 (pero no 5 o 10) mg / kg / día, aproximadamente 4 veces las exposiciones de AUC obtenidos con a / dosis humana 12 mg día. Este efecto es reversible dentro de las dos semanas de la retirada del fármaco. No ha habido informes de los efectos de la doxazosina en la fertilidad masculina en los seres humanos. Los pacientes inmunocomprometidos No hay una orientación de la FDA el uso de doxazosina en pacientes inmunocomprometidos. Precauciones en cierta cáncer de próstata condiciones: El carcinoma de próstata causa muchos de los síntomas asociados con la HPB y los dos trastornos frecuentemente coexisten. Por lo tanto, el carcinoma de la próstata se debe descartar antes de comenzar el tratamiento con doxazosina. La cirugía de cataratas: síndrome del iris flácido intraoperatorio (IFIS) se ha observado durante la cirugía de cataratas en algunos pacientes en tratamiento o previamente tratados con bloqueadores alfa-1. Esta variante del síndrome de pupila pequeña se caracteriza por la combinación de un iris flácido que BILLOWS en respuesta a corrientes de riego intraoperatorias, miosis intraoperatoria progresiva a pesar de la dilatación preoperatoria con fármacos midriáticos estándar, y el potencial de prolapso del iris hacia las incisiones de facoemulsificación. El cirujano pacientes debe estar preparado para posibles modificaciones a su técnica quirúrgica, tales como la utilización de ganchos de iris, anillos dilatadores del iris, o sustancias viscoelásticas. No parece ser un beneficio de detener la alfa-1 bloqueantes antes de la cirugía de cataratas. La hipotensión ortostática: Mientras que el síncope es el más grave efecto ortostática de la doxazosina, otros síntomas de la presión sanguínea más baja. tales como mareos. mareo. o vértigo puede ocurrir, especialmente al inicio del tratamiento o en el momento de los aumentos de dosis. Hipertensión: Estos síntomas eran comunes en los ensayos clínicos en hipertensión. se presentan hasta en 23 de los pacientes tratados y provocando la interrupción del tratamiento en aproximadamente 2. En los ensayos de titulación placebo - controlado en la hipertensión. efectos ortostáticos fueron minimizados por comenzar la terapia en 1 mg por día y titulando cada dos semanas a 2, 4, u 8 mg por día. Hubo un aumento de la frecuencia de efectos ortostáticos en los pacientes que recibieron 8 mg o más, 10, en comparación con 5 a 1 mg a 4 mg y 3 en el grupo de placebo. Hiperplasia benigna de próstata: En los ensayos controlados con placebo en la HPB. la incidencia de hipotensión ortostática con doxazosina fue 0,3 y no aumentó con el aumento de la dosis (a 8 mg / día). La incidencia de interrupciones debidas a síntomas de hipotensión ortostática o fue de 3,3 con doxazosina y 1 con placebo. El intervalo de valoración en estos estudios fue de una a dos semanas. Los pacientes en ocupaciones en las que la hipotensión ortostática podrían ser peligrosos deben ser tratados con especial precaución. Como antagonistas alfa-1 puede producir efectos ortostáticos, es importante para evaluar la presión arterial de pie dos minutos después de estar parado y los pacientes deben ser advertidos de tener cuidado al levantarse de una posición supina o sentado. Si se produce hipotensión, el paciente debe ser colocado en posición supina y, si esta medida es inadecuada, la expansión de volumen con líquidos intravenosos o vasopresores puede ser utilizado. Una respuesta hipotensora transitoria no es una contraindicación para dosis de doxazosina. Administración y Administración de seguimiento El seguimiento Hay poca información sobre Vigilancia de Medicamentos de la doxazosina en la etiqueta del medicamento. IV Compatibilidad Existe poca información sobre la compatibilidad de doxazosina y IV administraciones. La experiencia con sobredosis sobredosis doxazosina es limitado. Dos adolescentes que cada ingeridos intencionadamente 40 mg de doxazosina con diclofenaco o paracetamol. fueron tratados con un lavado gástrico con carbón activado y recuperaciones completas realizadas. Un niño de dos años de edad que ingirió accidentalmente 4 mg de doxazosina se trató con un lavado gástrico y se mantuvo normotensos durante el periodo de observación de la sala de emergencia de cinco horas. Un niño de seis meses de edad, recibió accidentalmente un comprimido de 1 mg aplastado de la doxazosina y se informó que había sido somnolencia. A 32 años de edad con insuficiencia renal crónica. la epilepsia y la depresión ingeridos intencionadamente 60 mg de doxazosina (nivel en sangre de 0,9 mcg / mL valores normales en pacientes hipertensos / ml 0,02 mcg) la muerte se atribuyó a un ataque de gran mal resultante de la hipotensión. A 39 años de edad que ingirió 70 mg de doxazosina, el alcohol y el flurazepam desarrolló hipotensión, que respondió a la terapia de fluidos. La DL50 oral de doxazosina es mayor de 1000 mg / kg en ratones y ratas. La manifestación más probable de una sobredosis sería hipotensión. para los que el tratamiento habitual sería infusión intravenosa de fluido. Como la doxazosina se une fuertemente a proteínas, no estaría indicada la diálisis. Mecanismo de Acción Farmacología Hipertensión El mecanismo de acción del mesilato de doxazosina es bloqueo selectivo de la alfa-1 (postsináptico) subtipo de receptores adrenérgicos. Los estudios realizados en sujetos humanos normales han demostrado que la doxazosina antagoniza competitivamente los efectos presores de la fenilefrina (un agonista alfa-1) y el efecto presor sistólica de la norepinefrina. Doxazosina y prazosina tienen capacidades similares para antagonizar la fenilefrina. El efecto antihipertensivo de los resultados de doxazosina a partir de una disminución de la resistencia vascular sistémica. La doxazosina compuesto original es el principal responsable de la actividad antihipertensiva. Las bajas concentraciones plasmáticas de los metabolitos activos e inactivos conocidos de doxazosina (2-piperazinilo, 6- y 7-hidroxi y 6 y 7-O-desmetil compuestos) en comparación con fármaco parental indican que la contribución de incluso el compuesto más potente (6 hidroxi) para el efecto antihipertensivo de la doxazosina en el hombre es probablemente pequeña. Los metabolitos 6- y 7-hidroxi han demostrado propiedades antioxidantes a concentraciones de 5 mcM, in vitro. Administración de los resultados de doxazosina en una reducción de la resistencia vascular sistémica. En pacientes con hipertensión hay poco cambio en el gasto cardiaco. reducciones máximas de la presión arterial generalmente se presentan de 2 a 6 horas después de la dosificación y se asocian con un pequeño aumento en la frecuencia cardíaca de pie. Al igual que otros agentes bloqueadores adrenérgicos alfa 1, doxazosina tiene un mayor efecto sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca en la posición de pie. En un análisis conjunto de los estudios con placebo - controlado hipertensión con cerca de 300 pacientes hipertensos por grupo de tratamiento, la doxazosina, a dosis de 1 mg a 16 mg una vez al día, disminución de la presión arterial a las 24 horas en alrededor de 10/8 mmHg en comparación con el placebo en el posición y alrededor de 9/5 mmHg en la posición supina de pie. efectos de la presión de sangre de pico (de 1 a 6 horas) eran más grandes en alrededor de 50 a 75 (valores valle es decir, eran aproximadamente 55 a 70 de efecto máximo), con las diferencias concentración máxima y mínima más grandes observados en la presión sistólica. No hubo diferencias aparentes en la respuesta de la presión arterial de los caucásicos y los negros o de los pacientes sobre y debajo de los 65 años en estos pacientes predominantemente normocolesterolémicos doxazosina de pequeñas reducciones producidas en el colesterol sérico total (2 a 3), el colesterol LDL (4), y una de manera similar pequeño aumento en HDL / relación de colesterol total (4). La importancia clínica de estos hallazgos es incierta. En la misma población de pacientes, los pacientes que recibieron doxazosina ganaron una media de 0,6 kg en comparación con una pérdida media de 0,1 kg para los pacientes de placebo. mesilato de doxazosina Estructura es un compuesto de quinazolina que es un inhibidor selectivo de la alfa-1 subtipo de los receptores alfa adrenérgicos. El nombre químico del mesilato de doxazosina es 1- (4-amino-6,7-dimetoxi-2-quinazolinil) -4- (1,4-benzodioxano-2-ilcarbonil) metanosulfonato de piperazina. La fórmula molecular para el mesilato de doxazosina es C23H25N5O5 CH4O3S y el peso molecular es 547,6. Tiene la siguiente estructura: Farmacodinamia hiperplasia prostática benigna La hiperplasia prostática benigna (HPB) es una causa frecuente de obstrucción del flujo urinario en los hombres de edad avanzada. BPH severa puede conducir a la retención urinaria y daño renal. Un estático y un componente dinámico contribuyen a los síntomas y la reducción de la tasa de flujo urinario asociados con la HPB. El componente estático está relacionado con un aumento de tamaño de la próstata causada, en parte, por la proliferación de células de músculo liso en el estroma prostático. Sin embargo, la gravedad de los síntomas de HPB y el grado de obstrucción de la uretra no se correlacionan bien con el tamaño de la próstata. El componente dinámico de la HBP está asociado con un aumento del tono del músculo liso de la próstata y la vejiga. El grado de tono en esta área está mediada por el adrenoceptor alfa-1, que está presente en alta densidad en el estroma prostático. cápsula prostática y el cuello de la vejiga. El bloqueo del receptor alfa-1 disminuye la resistencia uretral y puede aliviar los síntomas de obstrucción y de HPB. En la próstata humana, la doxazosina antagoniza fenilefrina (agonista alfa 1) contracciones inducidas, in vitro, y se une con alta afinidad a los receptores adrenérgicos del alpha1c. El subtipo de receptor se cree que es el tipo funcional predominante en la próstata. actos doxazosina en 1 a 2 semanas para disminuir la gravedad de los síntomas de HPB y mejorar la tasa de flujo urinario. Dado que los receptores adrenérgicos alfa1 son de baja densidad en la vejiga urinaria (aparte del cuello de la vejiga), doxazosina debe mantener la contractilidad de la vejiga. La eficacia de la doxazosina fue evaluado extensamente en más de 900 pacientes con HPB en doble ciego, controlados con placebo. el tratamiento con doxazosina fue superior al placebo en la mejora de los síntomas del paciente y la tasa de flujo urinario. alivio significativo con doxazosina fue visto como pronto como una semana en el régimen de tratamiento, con los pacientes tratados doxazosina (N 173) que muestra un aumento significativo (p 0,01) en la tasa de flujo máximo de 0,8 ml / seg en comparación con una disminución de 0,5 ml / seg en el grupo de placebo (N 41). En la mejora de los estudios a largo plazo se mantuvo hasta los 2 años de tratamiento. En el 66 a 71 de los pacientes, las mejoras por encima de la línea de base se observaron en los síntomas y el flujo urinario máximo. En tres estudios controlados con placebo de 14 a 16 semanas Duración Los síntomas obstructivos (vacilación. Intermitencia. Goteo. Flujo urinario débil, vaciado incompleto de la vejiga) y los síntomas irritativos (nicturia. Frecuencia diurna, urgencia, la quema) de la HPB se evaluaron en cada visite por cuestionarios de síntomas el paciente evaluado. El bothersomeness de los síntomas se midió con un cuestionario Boyarsky modificado. gravedad de los síntomas / frecuencia se evaluó mediante un cuestionario Boyarsky modificado o un cuestionario basado en la AUA. evaluaciones Uroflowmetric se realizaron en momentos de pico (2 a 6 horas después de la dosis) y / o canal de concentraciones (24 horas después de la dosis) en plasma de doxazosina. Los resultados de los tres estudios controlados con placebo (N 609) que muestran una eficacia significativa con 4 mg y 8 mg de doxazosina se resumen en la Tabla 1. En los tres estudios, doxazosina resultó en un alivio estadísticamente significativa de los síntomas obstructivos e irritativos en comparación con el placebo. mejoras estadísticamente significativas de 2.3 a 3.3 ml / seg en velocidad de flujo máxima se observaron con doxazosina en los Estudios 1 y 2, en comparación con 0,1 a 0,7 ml / s con placebo. En un estudio de dosis fija, la terapia de doxazosina (4 mg a 8 mg, una vez al día) dio lugar a una mejora significativa y sostenida de la tasa de flujo urinario máximo de 2,3 a 3,3 ml / seg en comparación con placebo (0,1 ml / seg). En este estudio, el único estudio en el que se realizaron evaluaciones semanales, una mejora significativa frente a placebo con doxazosina fue visto después de una semana. La proporción de pacientes que respondieron con una mejora máxima velocidad de flujo de 3 ml / s era significativamente mayor con doxazosina (34 a 42) que el placebo (13 a 17). Una mejora significativamente mayor también se observó en caudal medio con doxazosina (1,6 ml / seg) que con placebo (0,2 ml / seg). El comienzo y la evolución en el tiempo de alivio de los síntomas y el aumento del flujo de orina desde el Estudio 1 se ilustran en la siguiente figura. En los pacientes con HBP (N 450) tratados de hasta 2 años en estudios abiertos, el tratamiento con doxazosina resultó en una mejora significativa por encima de la línea de base en las tasas de flujo urinario y los síntomas de HPB. Los efectos significativos de doxazosina se mantuvieron durante todo el período de tratamiento. A pesar de que el bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa-1 también reduce la presión arterial en pacientes hipertensos con aumento de la resistencia vascular periférica. tratamiento doxazosina de los hombres normotensos con BPH no dio lugar a un efecto de bajar la presión arterial clínicamente significativa. La proporción de pacientes normotensos con una presión arterial sistólica se sienta menos de 90 mmHg y / o presión arterial diastólica inferior a 60 mmHg en cualquier momento durante el tratamiento con doxazosina 1 mg a 8 mg una vez al día fue de 6,7 con doxazosina y no significativamente diferente (estadísticamente) de que con placebo (5). Farmacocinética tras la administración oral de dosis terapéuticas, los niveles pico en plasma de mesilato de doxazosina se encuentran a aproximadamente 2 a 3 horas. La biodisponibilidad es aproximadamente 65, lo que refleja metabolismo de primer paso de la doxazosina por el hígado. El efecto de los alimentos sobre la farmacocinética de doxazosina se examinó en un estudio cruzado con 12 sujetos hipertensos. Las reducciones de 18 en la concentración de plasma máxima media y 12 en el área bajo la curva de concentración-tiempo se produjeron cuando la doxazosina se administra con alimentos. Ninguna de estas diferencias fue estadísticamente significativo o clínicamente. La doxazosina se metaboliza ampliamente en el hígado. principalmente por O-desmetilación del núcleo de quinazolina o hidroxilación del resto benzodioxano. Aunque se han identificado varios metabolitos activos de la doxazosina, la farmacocinética de estos metabolitos no se han caracterizado. En un estudio de dos sujetos administrados radiomarcado doxazosina 2 mg por vía oral y 1 mg por vía intravenosa en dos ocasiones separadas, aproximadamente 63 de la dosis se elimina en las heces y 9 de la dosis se encuentra en la orina. En promedio, sólo el 4,8 de la dosis se excretó como fármaco inalterado en las heces y sólo una pequeña cantidad de la radiactividad total en la orina fue atribuida a la droga sin cambios. A las concentraciones plasmáticas alcanzadas con dosis terapéuticas aproximadamente el 98 del fármaco circulante se une a proteínas plasmáticas. eliminación plasmática de la doxazosina es bifásica, con una media de eliminación terminal vida de cerca de 22 horas. Estudios en el estado estacionario en pacientes hipertensos recibieron dosis de doxazosina de 2 mg a 16 mg una vez al día mostraron una cinética lineal y proporcionalidad de la dosis. En dos estudios, tras la administración de 2 mg por vía oral una vez al día, las relaciones de acumulación media (AUC en el estado estacionario frente a la primera dosis AUC) fueron de 1,2 y 1,7. reciclado enterohepático es sugerido por un pico secundario de las concentraciones plasmáticas de doxazosina. En un estudio cruzado en 24 sujetos normotensos, la farmacocinética y la seguridad de doxazosina se observó que era similar a mañana y tarde regímenes de dosificación. El área bajo la curva después de la dosificación por la mañana, sin embargo, 11 a menos de que después de la administración por la noche y el tiempo para alcanzar la concentración máxima después de la administración por la noche se produjo significativamente más tarde que la mañana después de la dosificación (5,6 hr vs. 3,5 hr). La farmacocinética de doxazosina en (65 años) sujetos jóvenes (65 años) y de edad avanzada fueron similares para los valores de la vida media plasmática y aclaramiento oral. Los estudios farmacocinéticos en pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal han mostrado ninguna alteración significativa en comparación con los pacientes más jóvenes con función renal normal. La administración de una dosis única de 2 mg a pacientes con cirrosis (Child-Pugh clase A) mostró un aumento del 40 en la exposición a la doxazosina. Sólo hay datos limitados sobre los efectos de los fármacos conocidos que influyen en el metabolismo hepático de doxazosina. Como con cualquier droga completamente metabolizada por el hígado. utilización de doxazosina en pacientes con función hepática alterada debe realizarse con precaución. En dos estudios controlados con placebo. de los pacientes con HBP normotensos e hipertensos, en el que la doxazosina se administró en la mañana y el intervalo de valoración fue de dos semanas y una semana, respectivamente, las concentraciones plasmáticas mínimas de doxazosina fueron similares en las dos poblaciones. se observaron una cinética lineal y proporcionalidad de la dosis. Toxicología no clínica Hay poca información sobre la toxicología no clínica de la doxazosina en la etiqueta del medicamento. Estudios clínicos Hay poca información sobre estudios clínicos de doxazosina en la etiqueta del medicamento. Cómo se suministra comprimidos de doxazosina, USP están disponibles en forma de comprimidos para administración oral. Cada comprimido contiene mesilato de doxazosina, USP equivalente a 1 mg, 2 mg o 4 mg de doxazosina. Los 1 mg están disponibles como blanco a blanquecino, comprimidos redondos grabados con M sobre D9 en un lado de la tableta y se calificó en el otro lado. Están disponibles como sigue: NDC 51079-957-20 paquetes de ampolla de dosis unitarias de 100 (10 tarjetas de 10 comprimidos cada uno). Los 2 mg están disponibles como rosa, comprimidos redondos marcado con M sobre D10 en un lado de la tableta y se calificó en el otro lado. Están disponibles como sigue: NDC 51079-958-20 paquetes de ampolla de dosis unitarias de 100 (10 tarjetas de 10 comprimidos cada uno). Los 4 mg están disponibles como tabletas, azules redondas grabados con M sobre D11 en un lado de la tableta y se calificó en el otro lado. Están disponibles como sigue: NDC 51079-959-20 paquetes de ampolla de dosis unitarias de 100 (10 tarjetas de 10 comprimidos cada uno). FARMACÉUTICO: Dispense una Guía de medicamentos con cada receta. Imágenes de almacenamiento de drogas Imágenes Esta imagen de la etiqueta de la FDA es proporcionado por la Biblioteca Nacional de Medicina. Asesoramiento para el paciente Información para la hiperplasia prostática benigna Leer el prospecto: Antes de empezar a tomar los comprimidos de doxazosina. Cada vez que reciba una nueva receta. Usted y su médico deben hablar de este tratamiento y los síntomas de BPH antes de empezar a tomar los comprimidos de doxazosina y en sus chequeos regulares. Este folleto no reemplaza el lugar de las conversaciones con su médico. tabletas de doxazosina se utilizan para tratar tanto la hiperplasia benigna de próstata (HBP) y la presión arterial alta (hipertensión). Este folleto describe los comprimidos de doxazosina como tratamiento para la HPB (aunque puede estar tomando los comprimidos de doxazosina tanto para su HBP y la presión arterial alta). ¿Cuál es BHP: BPH es un agrandamiento de la glándula prostática. Esta glándula rodea el tubo que drena la orina desde la vejiga. Los síntomas de la BPH pueden ser causados ​​por un tensado del músculo ampliada en la glándula prostática que bloquea el paso de la orina. Esto puede conducir a síntomas tales como: Débil o start-and-stop corriente al orinar. Sensación de que la vejiga no se vacía completamente después de orinar. Delay o dificultad en el inicio de la micción. Necesidad de orinar con frecuencia durante el día y especialmente por la noche. Sensación de que la persona debe orinar inmediatamente. Las opciones de tratamiento para: Las cuatro opciones principales para tratar la HPB son: Si no te molesta por sus síntomas. usted y su médico pueden decidir sobre un programa de espera vigilante. No es un tratamiento activo como tomar la medicación o cirugía, pero implica tener chequeos regulares para ver si su condición está empeorando o causar problemas. El tratamiento con comprimidos de doxazosina u otros medicamentos similares. Comprimidos de doxazosina es el medicamento que su médico le ha recetado a usted. A ver que doxazosina comprimidos Do, a continuación. El tratamiento con medicamentos de la clase de los inhibidores de la 5-alfa reductasa (por ejemplo finasterida). Puede causar que la próstata. Pueden pasar 6 meses o más para el beneficio completo de la finasterida para ser visto. Varios procedimientos quirúrgicos. Su médico puede describir estos procedimientos para ti. El mejor procedimiento para usted depende de sus síntomas de HPB y condición médica. Qué hacer doxazosina comprimidos: comprimidos de doxazosina trabajan en un tipo específico de músculo que se encuentra en la próstata. haciendo que se relaje. Esto a su vez disminuye la presión dentro de la próstata. mejorando así el flujo de la orina y sus síntomas. tabletas de doxazosina ayudan a aliviar los síntomas de la HPB (chorro débil, start-and-stop corriente, la sensación de que la vejiga no está completamente vacía, retraso en el inicio de la micción, necesidad de orinar con frecuencia durante el día y especialmente por la noche, y la sensación de que debe orinar inmediatamente). No cambia el tamaño de la próstata. La próstata puede seguir creciendo sin embargo una próstata más grande no está necesariamente relacionada con más síntomas o empeoramiento de los síntomas. tabletas de doxazosina pueden reducir sus síntomas y mejorar el flujo urinario, sin disminuir el tamaño de la próstata. Si los comprimidos de doxazosina que están ayudando, usted debe notar un efecto dentro de 1 a 2 semanas después de iniciar el medicamento. tabletas de doxazosina se han estudiado en más de 900 pacientes para un máximo de 2 años y el fármaco se ha demostrado que seguir trabajando durante el tratamiento a largo plazo. A pesar de que toma las tabletas de doxazosina y puede ayudar a usted, tabletas de doxazosina no pueden evitar la necesidad de cirugía en el futuro. tabletas de doxazosina no afectan a los niveles de PSA. El PSA es la abreviatura de antígeno prostático específico. Su médico puede haber hecho un análisis de sangre llamado PSA. Es posible que desee preguntarle a su médico más información acerca de esta opción si ha tenido una prueba de PSA hecho. Otros hechos importantes: Usted debe ver una mejora de sus síntomas en 1 a 2 semanas. Además de sus otros chequeos regulares tendrá que seguir viendo a su médico regularmente para comprobar su progreso con respecto a su HBP y para controlar su presión arterial. Mesilato de doxazosina no es un tratamiento para el cáncer de próstata. Su médico le ha recetado pastillas doxazosina para su BPH y no para el cáncer de próstata sin embargo, un hombre puede tener HPB y el cáncer de próstata al mismo tiempo. Generalmente, los médicos recomiendan que los hombres deberían ser evaluados para el cáncer de próstata una vez al año al cumplir los 50 (o 40 si un miembro de la familia ha tenido cáncer de próstata). Una mayor incidencia de cáncer de próstata se ha observado en los hombres de ascendencia afroamericana. Estos controles deben continuar incluso si está tomando tabletas de doxazosina. Cómo tomar los comprimidos de doxazosina y lo que usted debe saber al tomar los comprimidos de doxazosina para la HPB: La doxazosina comprimidos puede causar una caída repentina en la presión arterial después de la primera dosis. Usted puede sentirse mareado, débil o mareado, especialmente después se pone de pie después de estar acostado o sentado. Esto es más probable que ocurra después de que usted ha tomado las primeras dosis, o si se aumenta la dosis, pero puede ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento con el fármaco. También puede ocurrir si deja de tomar el medicamento y después de reiniciar el tratamiento. Si se siente muy mareado, débil o mareado debe comunicarse con su médico. Su médico discutirá con qué frecuencia usted necesita para visitar y con qué frecuencia su presión arterial deberá ser controlada. Su presión arterial deberá ser controlada cuando empiece a tomar los comprimidos de doxazosina, incluso si usted no tiene la presión arterial alta (hipertensión). Su médico le explicará los detalles de cómo se mide la presión arterial. Medición de la presión arterial: Sea cual sea el equipo que se utilice, es habitual que su presión arterial se puede medir de la siguiente manera: medir la presión arterial después de permanecer en silencio sobre su espalda durante cinco minutos. Entonces, después de reposar durante dos minutos, medir la presión arterial de nuevo. Su médico le explicará qué otras veces durante el día su presión arterial debe ser tomado, como dos a seis horas después de una dosis, antes de acostarse o después de despertarse por la mañana. Tenga en cuenta que de moderada a alta intensidad de ejercicio puede, durante un período de tiempo, bajar la presión arterial media. Puede tomar los comprimidos de doxazosina, ya sea en la mañana o antes de acostarse y va a ser igual de eficaces. Si usted toma las tabletas de doxazosina al acostarse, pero tiene que levantarse de la cama para ir al baño, se levanta lentamente y con cuidado hasta que esté seguro de cómo le afecta este medicamento. Es importante levantarse lentamente de una silla o una cama en cualquier momento hasta que aprenda cuál es su reacción a la doxazosina comprimidos. Usted no debe conducir ni realizar ninguna tarea peligrosas hasta que se acostumbre a los efectos de la medicación. Si usted empieza a sentirse mareado, sentarse o tumbarse hasta que se sienta mejor. Se comenzará con una dosis de 1 mg de doxazosina en comprimidos una vez al día. A continuación, se aumentará la dosis una vez al día como su cuerpo se acostumbra a los efectos de la medicación. Siga a sus médicos instrucciones sobre cómo tomar los comprimidos de doxazosina. Usted debe tomar todos los días a la dosis prescrita. Hable con su médico si usted no toma durante unos días por alguna razón, a continuación, puede que tenga que reiniciar el tratamiento con una dosis de 1 mg. Aumentar gradualmente la dosis y otra vez ser cauteloso sobre posibles mareos. No comparta los comprimidos de doxazosina con cualquier otra persona para quien fue recetada solamente para usted. Otros efectos secundarios que podrían tener al tomar los comprimidos de doxazosina, además de la disminución de la presión arterial. incluir mareos. fatiga (cansancio), hinchazón de los pies y dificultad para respirar. La mayoría de los efectos secundarios son leves. Sin embargo, debe hablar de cualquier efecto inesperado que notas con su médico. Advertencia: En casos extremadamente raros, doxazosina de los comprimidos y medicamentos similares han causado dolorosa erección del pene, sostenida por horas y no se alivia con el coito o la masturbación. Este estado es grave, y si no se trata puede ser seguido por incapacidad permanente para tener una erección. Si usted tiene una erección prolongada anormal, llame a su médico o vaya a una sala de emergencia tan pronto como sea posible. Informe a su cirujano si está tomando o ha tomado tabletas de doxazosina si va a someterse a una operación de cataratas (opacidad del ojo). Durante la cirugía de cataratas, una enfermedad llamada síndrome del iris flácido intraoperatorio (IFIS) puede ocurrir si está tomando o ha tomado tabletas de doxazosina. Si utiliza comprimidos de doxazosina con un medicamento oral de la disfunción eréctil (fosfodiesterasa-5 (PDE-5) inhibidor), que puede causar una caída repentina en la presión arterial y puede sentirse mareado o débil. Hable con su médico antes de usar inhibidores de la PDE-5. Mantenga los comprimidos de doxazosina y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños. Llame a su médico para consejo médico sobre efectos secundarios. Puede reportar efectos secundarios a la FDA al 1-800-FDA-1088. PARA MÁS INFORMACIÓN SOBRE comprimidos de doxazosina y hablar HBP con su médico, enfermera, farmacéutico u otro profesional de la salud. No se ha establecido precauciones con la interacción Alcohol El alcohol-doxazosina. Hable con su médico acerca de los efectos de tomar alcohol con este medicamento. Nombres de medicamentos de marca Imitador