Crestor 210

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Crestor Mg Dosis uso que es común Crestor es un medicamento reductor del colesterol que se usa para bajar los niveles de colesterol cuando la dieta y el ejercicio han logrado ayudar. Dosificación y la dirección Tome este medicamento con o sin alimentos, en cualquier momento dado una vez al día. Trague cada tableta entera con un vaso de agua / leche. Hiperlipidemia, hipertrigliceridemia, dislipidemia mixta, y la aterosclerosis: Dosis inicial de 10 mg. Cresor 20 miligramos es una dosis inicial para pacientes con LDL-C o ardor o dolor al orinar. Si usted experimenta uno de ellos a su médico cuándo puede dejar de utilizar y Crestor. Además de hablar con su médico acerca de cualquier efecto secundario que parezca extraño. Interacción con otros medicamentos no tome este medicamento junto con otros medicamentos para el colesterol alto o cualquiera de los siguientes medicamentos: medicamentos a base de hierbas como el arroz de levadura roja Este medicamento también puede interactuar con estos medicamentos: alcohol, antiácidos que contienen hidróxido de magnesio o hidróxido de aluminio, ciclosporina, niacina, warfarina . debe dejar de tomar uno de ellos. Como de costumbre esto afecta el efecto de medicinas, por lo tanto consultar con su médico acerca de cómo las interacciones están siendo manejadas o deberían ser manejadas. Dosis omitida Por favor, haga cuando lo recuerde, en caso de que usted ha olvidado tomar su dosis a tiempo. Si es demasiado tarde o casi tiempo para su próxima dosis, pero no tome. No aumente la dosis recomendada. Sobredosis Los indicios externos de una sobredosis de Crestor no se conocen bien. La mayor potencial de ellos contiene: daño al hígado, insuficiencia renal, pancreatitis, piel amarilla (ictericia), avería grave de músculo (conocido como rabdomiolisis). En caso de que usted experimenta uno de ellos llame a su médico lo antes posible. Almacenamiento No usar después de la duración de caducidad. Exención de responsabilidad Suministramos simplemente obtener información general sobre los medicamentos sin intentar cubrir todas las direcciones, integraciones de posibles medicamentos, tampoco todas las precauciones existentes. Consejos en la página web no se pueden utilizar para el autotratamiento ni el autodiagnóstico. Cualquier instrucción especial para cada paciente individual deben arreglarse con el médico o con su asesor de salud a cargo del caso. Renunciamos a la fiabilidad de los errores y este consejo podría comprender. No fueron los responsables de los daños indirectos, directos, especiales o demás daños que resulten de cualquier uso de los datos con este sitio y también para efectos de autotratamiento. El rango de dosis de CRESTOR es de 5 a 40 mg por vía oral una vez al día. La dosis inicial habitual es de 10 a 20 mg. CRESTOR se puede administrar como una sola dosis en cualquier momento del día. CRESTOR de calcio de rosuvastatina está disponible en cuatro dosis diferentes Rango de dosis: 540 mg una vez al día la dosis inicial habitual es de 1020 mg una vez al día. Obtener información acerca de la posología y la forma en que se suministra por el medicamento Crestor rosuvastatina de calcio. oficial Crestor información de prescripción para los profesionales de la salud. Incluye: indicaciones, dosis, reacciones adversas, la farmacología y más. Encuentra información de dosificación y administración de CRESTOR rosuvastatina de calcio 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg de dosis. Hiperlipidemia y dislipidemia mixta Crestor está indicado como tratamiento adyuvante a la dieta para reducir niveles elevados de C-total, LDL-C, ApoB, nonHDL C, y triglicéridos y aumentar el HDL C en pacientes adultos con hiperlipidemia primaria o dislipidemia mixta. agentes que alteran los lípidos deben utilizarse en combinación con una dieta restringida en grasas saturadas y colesterol cuando la respuesta a la dieta y no farmacológicos intervenciones solas ha sido inadecuada. Los pacientes pediátricos de 8 a 17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica HeFH adyuvante de la dieta para reducir el C total, LDL y los niveles de apoB C en niños y adolescentes de 8-17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica si después de un tratamiento adecuado de la terapia de la dieta lo siguiente hallazgos están presentes: C-LDL de 190 mg / dl o 160 mg / dl y hay una historia familiar positiva de enfermedad cardiovascular prematura enfermedades cardiovasculares o dos o otros factores de riesgo de ECV más. CRESTOR está indicado como tratamiento adyuvante a la dieta para el tratamiento de pacientes adultos con hipertrigliceridemia. Primaria disbetalipoproteinemia hiperlipoproteinemia tipo III Crestor está indicado como adyuvante de la dieta para el tratamiento de pacientes con el tipo III de Hyperlipoproteinemia Disbetalipoproteinemia primaria. Hipercolesterolemia familiar homocigótica Crestor está indicado como tratamiento adyuvante a otros tratamientos hipolipemiantes por ejemplo, aféresis de LDL o solos si tales tratamientos no están disponibles para reducir el C-LDL, C total, y ApoB en pacientes adultos con hipercolesterolemia familiar homocigótica. La desaceleración de la progresión de la aterosclerosis Crestor está indicado como tratamiento adyuvante a la dieta para disminuir la progresión de la aterosclerosis en pacientes adultos como parte de una estrategia de tratamiento para reducir el colesterol total y el LDL C a los niveles meta. La prevención primaria de la enfermedad cardiovascular en individuos sin enfermedad coronaria clínicamente evidente, pero con un mayor riesgo de enfermedad cardiovascular en base a la edad de 50 años en los hombres y 60 años en las mujeres, hsPCR 2 mg / l, y la presencia de al menos un adicional factor de riesgo de enfermedades cardiovasculares como la hipertensión, niveles bajos de HDL C, el tabaquismo o antecedentes familiares de enfermedad coronaria prematura, Crestor está indicado para: reducir el riesgo de infarto de miocardio reducir el riesgo de arteriales procedimientos de revascularización Crestor no se ha estudiado en Fredrickson Tipo I y V dislipidemias. Crestor Dosis y administración El rango de dosis de CRESTOR es de 5 a 40 mg por vía oral una vez al día. La dosis inicial habitual es de 10 a 20 mg. Crestor se puede administrar como una sola dosis en cualquier momento del día, con o sin comida. El comprimido debe tragarse entero. Al iniciar el tratamiento Crestor o cambia de otra terapia con inhibidores de la HMG-CoA reductasa, la dosis inicial apropiada de CRESTOR debe utilizarse primero, y sólo entonces se valora según la respuesta del paciente s y la meta de la terapia individualizada. Después de la iniciación o al hacer la valoración de Crestor, los niveles de lípidos deben ser analizadas dentro de 2 a 4 semanas y la dosis ajustadas en consecuencia. La dosis de 40 mg de CRESTOR debe ser utilizado sólo para aquellos pacientes que no han alcanzado su meta de LDL C utilizando la dosis de 20 mg ver Advertencias y precauciones 5.1. 2.2 hipercolesterolemia familiar heterocigota en pacientes pediátricos de 8 a 17 años de edad en los pacientes de 8 a menos de 10 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, el intervalo de dosis habitual es de 5 a 10 mg por vía oral una vez al día. Seguridad y eficacia de dosis superiores a 10 mg no se han estudiado en esta población. En pacientes de 10 a 17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, el intervalo de dosis habitual es de 5 a 20 mg por vía oral una vez al día. Seguridad y eficacia de dosis superiores a 20 mg no se han estudiado en esta población. Las dosis deben individualizarse de acuerdo con la meta de la terapia recomendada ver Farmacología Clínica 12 y INDICACIONES Y USO 1.1. Los ajustes deben realizarse a intervalos de 4 semanas o más. La dosis inicial recomendada de CRESTOR es de 20 mg una vez al día. La respuesta al tratamiento debe estimarse a partir de los niveles de LDL preapheresis C. En los pacientes asiáticos, considere el inicio del tratamiento con Crestor 5 mg una vez al día debido al aumento de las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina. El aumento de la exposición sistémica debe ser tomado en consideración cuando se trata a los pacientes asiáticos no controlados adecuadamente con dosis de hasta 20 mg / día ver Uso en poblaciones específicas 8.8 y 12.3 Farmacología Clínica. La dosis de Crestor no debe exceder de 5 mg una vez al día véase Advertencias y precauciones 5.1, 7.1 Interacciones con otros medicamentos y Farmacología Clínica 12.3. Crestor iniciar la terapia con 5 mg una vez al día. La dosis de Crestor no debe exceder de 10 mg una vez al día véase Advertencias y precauciones 5.1, 7.2 Interacciones con otros medicamentos y Farmacología Clínica 12.3. Los pacientes que toman atazanavir y ritonavir, lopinavir y ritonavir o Simeprevir iniciar el tratamiento Crestor con 5 mg una vez al día. La dosis de Crestor no debe exceder de 10 mg una vez al día véase Advertencias y precauciones 5.1, 7.3 Interacciones con otros medicamentos y Farmacología Clínica 12.3. La dosificación en pacientes con insuficiencia renal grave Para los pacientes con insuficiencia renal severa CLcr 2 no sometidos a hemodiálisis, la dosis de CRESTOR debe iniciarse con 5 mg una vez al día y no exceder de 10 mg una vez al día ver Uso en poblaciones específicas 8.6 y 12.3 Farmacología Clínica. 5 mg:, redondos, biconvexos, comprimidos recubiertos amarillas. Debossed Crestor y 5 en un lado de la tableta. 10 mg: comprimidos de color rosa, redondos, biconvexos, recubiertos. Debossed Crestor y 10 en un lado de la tableta. 20 mg: comprimidos de color rosa, redondos, biconvexos, recubiertos. Debossed Crestor y 20 en un lado de la tableta. 40 mg: de color rosa, ovalados, biconvexos, comprimidos recubiertos. Debossed Crestor en un lado y 40 en el otro lado de la tableta. Crestor está contraindicado en las siguientes condiciones: Los pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de este producto. reacciones de hipersensibilidad como erupción cutánea, prurito, urticaria, angioedema y se han reportado con Crestor ver Reacciones adversas 6.1. Los pacientes con enfermedad hepática activa, que puede incluir elevaciones persistentes inexplicadas de los niveles de transaminasas hepáticas ver Advertencias y precauciones 5.2. Las mujeres que están embarazadas o que pueden quedar embarazadas. Debido a que los inhibidores de la HMG CoA reductasa disminuyen la síntesis de colesterol y posiblemente la síntesis de otras sustancias biológicamente activas derivadas del colesterol, Crestor puede causar daño fetal cuando se administra a mujeres embarazadas. Además, no hay ningún beneficio evidente para el tratamiento durante el embarazo, y no se ha establecido la seguridad en mujeres embarazadas. Si el paciente se queda embarazada mientras toma este medicamento, el paciente debe ser informada del daño potencial para el feto y la falta de beneficio clínico conocido con el uso continuo durante el embarazo consulte Uso en poblaciones específicas 8.1 y 13.2 no clínica Toxicología. Las madres lactantes. Porque otro fármaco de esta clase pasa a la leche materna, y debido a los inhibidores de la HMG-CoA reductasa tienen el potencial de causar reacciones adversas graves en los lactantes, las mujeres que requieren tratamiento Crestor debe ser advertidos de no amamantar a sus bebés ver Uso en poblaciones específicas 8.3. Los casos de miopatía y rabdomiólisis con insuficiencia renal aguda secundaria a mioglobinuria se han reportado con inhibidores de la HMG-CoA reductasa, incluyendo Crestor. Estos riesgos pueden ocurrir en cualquier nivel de dosis, pero se aumentó a la más alta dosis de 40 mg. Crestor debe prescribirse con precaución en pacientes con factores de predisposición a la miopatía por ejemplo, la edad de 65 años, hipotiroidismo tratado inadecuadamente, insuficiencia renal. El riesgo de miopatía durante el tratamiento con Crestor se puede aumentar con la administración concomitante de algún otro hipolipemiante terapias fibratos o niacina, gemfibrozilo, ciclosporina, lopinavir / ritonavir, atazanavir o / ritonavir véase Dosis y Administración de Drogas y 2 Interacciones 7. Los casos de miopatía , incluyendo rabdomiólisis, se han reportado con inhibidores de la HMG-CoA reductasa, incluyendo rosuvastatina, coadministrados con colchicina, y se debe tener precaución cuando se prescriba Crestor con colchicina consulte Interacciones farmacológicas 7.7. Crestor la terapia debe interrumpirse si se producen niveles de creatina quinasa marcadamente elevados o miopatía se diagnostica o sospecha. La terapia Crestor también debe interrumpirse temporalmente en cualquier paciente con una enfermedad grave aguda sugerente, de miopatía o que predisponen al desarrollo de insuficiencia renal secundaria a rabdomiolisis, por ejemplo, sepsis, hipotensión, deshidratación, cirugía mayor, trauma, metabólicas graves, endocrinos, trastornos electrolíticos, o convulsiones incontroladas. Se han notificado casos raros de miopatía necrotizante IMNM inmune mediada, una miopatía autoinmune, asociados con el uso de estatinas. IMNM se caracteriza por: debilidad muscular proximal y elevada creatina quinasa sérica, que persisten a pesar de la interrupción del tratamiento con estatinas biopsia muscular muestra miopatía necrotizante sin mejoría significativa la inflamación con agentes inmunosupresores. Todos los pacientes deben ser advertidos de informar de inmediato a su médico de dolor muscular inexplicable, sensibilidad, o debilidad, particularmente si se acompaña de fiebre y malestar o si los signos y síntomas musculares persisten después de descontinuar Crestor. Se recomienda que las pruebas de enzimas hepática antes del inicio de Crestor, y si se presentan signos o síntomas de daño hepático. Los aumentos en suero de transaminasas SGOT AST o ALT SGPT se ha informado con inhibidores de la HMG CoA reductasa, incluyendo Crestor. En la mayoría de los casos, los aumentos fueron transitorios y se resolvieron o mejoraron en continuar el tratamiento o después de una breve interrupción en la terapia. Hubo dos casos de ictericia, para los cuales no se pudo determinar una relación a la terapia Crestor, que se resolvieron tras la interrupción de la terapia. No hubo casos de insuficiencia hepática o enfermedad hepática irreversible en estos ensayos. En un análisis conjunto de los ensayos controlados con placebo, el aumento de las transaminasas séricas a 3 veces el límite superior de lo normal en el 1,1 de los pacientes que tomaban Crestor frente al 0,5 de los pacientes tratados con placebo. Ha habido informes posteriores a la comercialización raros de insuficiencia hepática mortal y no mortal en pacientes que toman estatinas, incluyendo rosuvastatina. Si la lesión hepática grave con síntomas clínicos y / o hiperbilirrubinemia o ictericia ocurre durante el tratamiento con Crestor, interrumpir la terapia con prontitud. Si no se encuentra una etiología alternativa, no vuelva a Crestor. Crestor debe utilizarse con precaución en pacientes que consumen cantidades importantes de alcohol y / o que tienen antecedentes de enfermedad hepática crónica ver Farmacología Clínica 12.3. enfermedad hepática activa, que puede incluir elevaciones persistentes de las transaminasas, es una contraindicación para el uso de Crestor ver Contraindicaciones 4. concomitante cumarina Anticoagulantes Se debe tener precaución cuando se administran anticoagulantes en conjunción con Crestor debido a su potenciación del efecto del tipo cumarina anticoagulantes en la prolongación del tiempo de protrombina / INR. En pacientes que toman anticoagulantes cumarínicos y Crestor de forma concomitante, INR debe ser determinado antes de empezar Crestor y con suficiente frecuencia durante el tratamiento temprano para asegurar que ninguna alteración significativa del INR se produce consulte Interacciones farmacológicas 7.4. En el programa de ensayos clínicos Crestor, se observaron proteinuria con tiras reactivas positivas y hematuria microscópica entre los pacientes tratados con Crestor. Estos hallazgos fueron más frecuentes en los pacientes que tomaban Crestor 40 mg, en comparación con dosis más bajas de Crestor o inhibidores de la HMG-CoA reductasa de comparación, aunque era generalmente transitorias y no se asoció con empeoramiento de la función renal. A pesar de la importancia clínica de este hallazgo es desconocido, una reducción de la dosis se debe considerar para los pacientes en tratamiento con Crestor con proteinuria persistente inexplicable y / o hematuria durante las pruebas de análisis de orina de rutina. Los aumentos en los niveles de HbA1c y glucosa sérica en ayunas se han reportado con inhibidores de la HMG CoA reductasa, incluyendo Crestor. Con base en datos de ensayos clínicos con Crestor, en algunos casos estos aumentos pueden exceder el umbral para el diagnóstico de la diabetes mellitus ver Reacciones adversas 6.1. Aunque los estudios clínicos han demostrado que Crestor sola no reduce la concentración de cortisol plasmático basal o poner en peligro la reserva adrenal, se debe tener precaución si Crestor se administra concomitantemente con fármacos que pueden disminuir los niveles o la actividad de las hormonas esteroides endógenos tales como ketoconazol, espironolactona y cimetidina . Las siguientes reacciones adversas graves se discuten en mayor detalle en otras secciones de la etiqueta: La rabdomiolisis con mioglobinuria e insuficiencia renal aguda y miopatía, incluyendo miositis véase Advertencias y precauciones 5.1 de hígado anormalidades en las enzimas ver Advertencias y precauciones 5.2 En los ensayos clínicos con placebo base de datos de Crestor controlada o con control activo de 5394 pacientes con una duración media del tratamiento de 15 semanas, 1,4 de los pacientes suspendió debido a reacciones adversas. Las reacciones adversas más comunes que llevaron a la suspensión del tratamiento fueron: Las reacciones adversas más frecuentes Incidencia 2 en la base de datos de ensayos clínicos Crestor controlada de 5394 pacientes fueron: Dado que los estudios clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los estudios clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas en los estudios clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica clínica. Las reacciones adversas notificadas en 2 de los pacientes en los estudios clínicos controlados con placebo ya un ritmo mayor que el placebo se muestran en la Tabla 1. Estos estudios tuvieron una duración de tratamiento de hasta 12 semanas. Otras reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos fueron dolor abdominal, mareos, hipersensibilidad incluyendo erupción cutánea, prurito, urticaria y angioedema y pancreatitis. También se han reportado las siguientes anomalías de laboratorio: proteinuria tira reactiva positiva y hematuria microscópica véase Advertencias y precauciones 5.4 elevados de creatina fosfoquinasa, transaminasas, glucosa, glutamil transpeptidasa, fosfatasa alcalina, bilirrubina y las anormalidades y la función tiroidea. En el estudio METEOR, con la participación de 981 participantes tratados con rosuvastatina 40 mg o placebo n 700 N 281 con una duración media del tratamiento de 1,7 años, 5,6 de los sujetos tratados con Crestor frente al 2,8 de los sujetos tratados con placebo interrumpieron el tratamiento debido a reacciones adversas. Las reacciones adversas más comunes que llevaron a la suspensión del tratamiento fueron: mialgia, enzimas hepáticos, aumento, dolor de cabeza, náuseas y ver Estudios clínicos 14.7. Las reacciones adversas notificadas en 2 de los pacientes ya un ritmo mayor que el placebo se muestran en la Tabla 2. Tabla 2. Reacciones adversas notificadas en 2 de los pacientes tratados con Crestor y el placebo en el ensayo METEOR de los pacientes en el estudio JUPITER, 17.802 participantes fueron tratados con rosuvastatina 20 mg o placebo n 8901 n 8901 con una duración media de 2 años. Un mayor porcentaje de pacientes tratados con rosuvastatina en comparación con los pacientes tratados con placebo, 6.6 y 6.2, respectivamente, interrumpe la medicación del estudio debido a un evento adverso, independientemente de la causalidad tratamiento. Mialgia fue la reacción adversa más común que dio lugar a la interrupción del tratamiento. En JUPITER, hubo una significativa mayor frecuencia de la diabetes mellitus en pacientes que toman rosuvastatina 2,8 frente a los pacientes que tomaron placebo 2.3. La media de HbA1c fue significativamente superior en un 0,1 en los pacientes tratados con rosuvastatina en comparación con los pacientes tratados con placebo. El número de pacientes con una HbA1c de 6,5 al final del ensayo fue significativamente mayor en 5.5 Advertencias y precauciones tratados con rosuvastatina en comparación con los pacientes tratados con placebo ver y Estudios clínicos 14.8. Las reacciones adversas notificadas en 2 de los pacientes ya un ritmo mayor que el placebo se muestran en la Tabla 3. Los pacientes pediátricos de entre 8 y 17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica En un estudio controlado de 12 semanas en los niños y niñas posmenárquicas 10 a 17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, el perfil de seguridad y tolerabilidad de Crestor 5 a 20 mg al día fue generalmente similar al del placebo ver uso en poblaciones específicas 8.4 y 14.6 Estudios clínicos. Sin embargo, se observaron elevaciones de la creatina fosfoquinasa sérica de CK 10 x LSN con mayor frecuencia en la rosuvastatina en comparación con los niños tratados con placebo. Cuatro de 130 3 niños tratados con rosuvastatina 2 tratados con 10 mg y 2 tratados con 20 mg habían aumentado CK 10 x LSN, en comparación con 0 de 46 niños tratados con placebo. En dos años de etiqueta abierta separada, no controlado, ensayo que incluyó a 175 niños y adolescentes de 8 a 17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, los pacientes comenzaron con Crestor 5 mg y titulado a 10 mg o 20 mg por grupos de edad y clínica respuesta. El perfil de seguridad y tolerabilidad fue generalmente consistente con lo reportado para los pacientes adultos. Las dosis mayores de Crestor no se han estudiado 10 mg en niños menores de 10 años de edad, y las dosis mayores de Crestor no se han estudiado 20 mg en niños y adolescentes de 10 a 17 años de edad ver Uso en poblaciones específicas 8.4 y Estudios clínicos 14.6 . Las siguientes reacciones adversas han sido identificadas durante el uso posterior a la aprobación de Crestor: artralgia, insuficiencia hepática mortal y no mortal, la hepatitis, ictericia, trombocitopenia, depresión, trastornos del sueño, incluyendo insomnio y pesadillas, neuropatía periférica y la ginecomastia. Debido a que estas reacciones son reportados voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. Se han notificado casos raros de miopatía inmune mediada por necrosante asociada con el uso de estatinas ver Advertencias y precauciones 5.1. Ha habido informes posteriores a la comercialización de raras, por ejemplo, el deterioro cognitivo pérdida de memoria, falta de memoria, la amnesia, deterioro de la memoria, confusión asociada con el uso de estatinas. Estos problemas cognitivos se han reportado para todas las estatinas. Los informes son generalmente poco serio, y reversibles con la suspensión de estatinas, con tiempos variables frente a los síntomas de 1 día a años y resolución de los síntomas mediana de 3 semanas. La ciclosporina aumentó la exposición de rosuvastatina AUC 7 veces. Por lo tanto, en pacientes que toman ciclosporina, la dosis de Crestor no debe exceder de 5 mg una vez al día véase Dosis y Administración 2.5, Advertencias y precauciones 5.1 y 12.3 Farmacología Clínica. Gemfibrozilo aumentó significativamente la exposición a la rosuvastatina. Debido a un mayor riesgo observado de miopatía / rabdomiólisis, la terapia de combinación con Crestor y gemfibrozilo debe ser evitado. Si se usan juntos, la dosis de Crestor no debe exceder de 10 mg una vez al día ver Farmacología Clínica 12.3. La coadministración de rosuvastatina con ciertos inhibidores de la proteasa tiene diferentes efectos sobre la exposición rosuvastatina. Simeprevir, que es un inhibidor de VHC proteasa virus de la hepatitis C, o combinaciones de atazanavir / ritonavir o lopinavir / ritonavir, que son inhibidores de la proteasa del VIH-1, aumenta la exposición rosuvastatina AUC para ver triple Tabla 4 Farmacología Clínica 12.3. Para estos inhibidores de la proteasa, la dosis de Crestor no debe exceder de 10 mg una vez al día. Las combinaciones de fosamprenavir / ritonavir o tipranavir / ritonavir, que son inhibidores de la proteasa del VIH-1, producen poco o ningún cambio en la exposición rosuvastatina. Se debe tener precaución cuando se administra conjuntamente rosuvastatina con inhibidores de la proteasa véase Dosis y Administración 2.5, Advertencias y precauciones 5.1 y 12.3 Farmacología Clínica. Crestor INR aumentó significativamente en los pacientes que reciben anticoagulantes cumarínicos. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se administran anticoagulantes cumarínicos en conjunción con Crestor. En pacientes que toman anticoagulantes cumarínicos y Crestor de forma concomitante, INR debe ser determinado antes de empezar Crestor y con suficiente frecuencia durante el tratamiento temprano para asegurar que ninguna alteración significativa del INR se produce ver Advertencias y precauciones 5.3 y 12.3 Farmacología Clínica. El riesgo de efectos musculares puede ser aumentada cuando Crestor se utiliza en combinación con dosis modificadores de lípidos de 1 g / día de niacina se debe tener precaución cuando se prescriba con Crestor véase Advertencias y precauciones 5.1. Cuando Crestor se administró junto con fenofibrato, aumento clínicamente significativo en el AUC de la rosuvastatina o fenofibrato se observó. Debido a que se sabe que el riesgo de miopatía durante el tratamiento con inhibidores de la HMG-CoA reductasa se incrementa con el uso concomitante de fenofibratos, se debe tener precaución cuando se prescriba fenofibratos con Crestor ver Advertencias y precauciones 5.1 y 12.3 Farmacología Clínica. Los casos de miopatía, incluyendo rabdomiólisis, se han reportado con inhibidores de la HMG CoA reductasa, incluyendo rosuvastatina, coadministrados con colchicina, y se debe tener precaución cuando se prescriba Crestor con colchicina ver Advertencias y precauciones 5.1. Los efectos teratogénicos: embarazo categoría X. Crestor está contraindicado en mujeres que están o pueden quedar embarazadas. El colesterol sérico y los triglicéridos aumentan durante el embarazo normal, y los productos de colesterol son esenciales para el desarrollo fetal. La aterosclerosis es un proceso crónico y la interrupción de los fármacos hipolipemiantes durante el embarazo debe tener poco impacto en los resultados a largo plazo del tratamiento con hiperlipidemia primaria véase Contraindicaciones 4. No existen estudios adecuados y bien controlados de Crestor en mujeres embarazadas. Se han notificado casos raros de anomalías congénitas tras la exposición intrauterina a los inhibidores de la HMG CoA reductasa. En una revisión de aproximadamente 100 siguieron prospectivamente los embarazos en mujeres expuestas a otros inhibidores de la HMG CoA reductasa, la incidencia de anomalías congénitas, abortos espontáneos y muertes fetales / mortinatos no exceden la tasa esperada en la población general. Sin embargo, este estudio sólo fue capaz de excluir un riesgo aumentado de tres a cuatro veces, de las anomalías congénitas más de incidencia de base. En 89 de estos casos, el tratamiento farmacológico se inició antes del embarazo y se detuvo durante el primer trimestre, cuando se identificó el embarazo. La rosuvastatina atraviesa la placenta en ratas y conejos. En ratas, Crestor no fue teratogénico a exposiciones sistémicas equivalentes a una dosis terapéutica humana de 40 mg / día. A los 10 12 veces la dosis humana de 40 mg / día, hubo una disminución supervivencia de las crías, disminución del peso corporal fetal entre las crías hembras, y el retraso en la osificación. En conejos, la viabilidad de las crías disminuyó y la mortalidad materna aumenta con dosis equivalentes a la dosis humana de 40 mg / día ver Toxicología No Clínica 13.2. Crestor puede causar daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. Si el paciente se queda embarazada mientras está tomando Crestor, el paciente debe ser informado de los posibles riesgos para el feto y la falta de beneficio clínico conocido con el uso continuo durante el embarazo. No se sabe si la rosuvastatina se excreta en la leche humana, pero una pequeña cantidad de otro fármaco de esta clase sí pasa a la leche materna. En ratas, las concentraciones de la leche materna de la rosuvastatina son tres veces más altos que los niveles plasmáticos sin embargo, los niveles de fármaco leche animal de mama pueden no reflejar con exactitud los niveles de leche materna humana. Porque otro fármaco de esta clase pasa a la leche materna y debido inhibidores de la HMG CoA reductasa tienen un potencial de causar reacciones adversas graves en los lactantes, las mujeres que requieren tratamiento Crestor debe ser advertidos de no amamantar a sus bebés véase Contraindicaciones 4. En los niños y adolescentes 8 a 17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica, la seguridad y la eficacia de Crestor como adyuvante de la dieta para reducir el colesterol total, LDL-C, y los niveles de apoB cuando, después de un tratamiento adecuado de la terapia de dieta, LDL-C es superior a 190 mg / dl o cuando el LDL-C es superior a 160 mg / dl y hay una historia familiar positiva de enfermedad cardiovascular prematura o dos o más factores de riesgo de ECV, se establecieron en un ensayo controlado y en un ensayo abierto, no controlado ver Estudios clínicos 14.6. La eficacia a largo plazo de la terapia Crestor iniciada en la infancia para reducir la morbilidad y la mortalidad en la edad adulta no se ha establecido. La seguridad y eficacia de Crestor en niños y adolescentes de 10 a 17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigota se evaluaron en un ensayo clínico controlado de 12 semanas de duración seguido de 40 semanas de exposición de etiqueta abierta. Los pacientes tratados con 5 mg, 10 mg, y 20 mg Crestor día tenían un perfil de reacciones adversas en general similar a la de los pacientes tratados con placebo ver Reacciones adversas 6.2. No hubo ningún efecto detectable de Crestor en el crecimiento, peso, índice de masa corporal IMC, o la maduración sexual, véanse los estudios clínicos 14.6 en los niños y adolescentes de 10 a 17 años de edad. Crestor no se ha estudiado en ensayos clínicos controlados en pacientes prepúberes o pacientes menores de 10 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica. Sin embargo, la seguridad y la eficacia de Crestor se evaluaron en un ensayo abierto no controlado de dos años que incluyó a niños y adolescentes de 8 a 17 años de edad con hipercolesterolemia familiar heterocigótica ver Reacciones adversas 6.2 y 14.6 Estudios clínicos. La seguridad y eficacia de Crestor en la reducción de LDL-C muestran generalmente concuerda con el observado en pacientes adultos, a pesar de las limitaciones del diseño del estudio no controlado. Aunque no todas las reacciones adversas identificadas en la población adulta se han observado en los ensayos clínicos de niños y adolescentes, las mismas advertencias y precauciones para adultos deben ser considerados para los niños y adolescentes. Las adolescentes deben ser aconsejados sobre los métodos anticonceptivos adecuados durante el tratamiento con Crestor ver Uso en poblaciones específicas 8.1. Las dosis de Crestor mayor de 10 mg no se ha estudiado en niños menores de 10 años de edad. Las dosis de Crestor mayor de 20 mg no se ha estudiado en niños y adolescentes de 10 a 17 años de edad. En los niños y adolescentes con hipercolesterolemia familiar homocigótica experiencia limitada a ocho pacientes a partir de 8 años en adelante. De los 10.275 pacientes en estudios clínicos con Crestor, 3159 31 tenían 65 años, y 698 fueron 6,8 75 años o más. No se observaron diferencias generales en la seguridad o eficacia entre estos sujetos y los sujetos más jóvenes, y otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes, pero mayor sensibilidad de algunos individuos de edad avanzada no pueden descartarse. Los pacientes ancianos tienen mayor riesgo de miopatía y Crestor deben ser prescritos con precaución en los ancianos véase Advertencias y precauciones 5.1 y 12.3 Farmacología Clínica. la exposición rosuvastatina no está influenciada por leve a moderada renal CLcr deterioro de 30 ml / min / 1,73 m2 sin embargo, la exposición a la rosuvastatina se incrementa de forma clínicamente significativa en pacientes con insuficiencia renal grave que no reciben hemodiálisis. Crestor dosificación debe ajustarse en pacientes con insuficiencia renal grave CLcr 2 no requieren hemodiálisis véase Dosis y Administración 2.6, Advertencias y precauciones 5.1 y 12.3 Farmacología Clínica. Crestor está contraindicado en pacientes con enfermedad hepática activa, que puede incluir elevaciones persistentes inexplicadas de niveles de transaminasas hepáticas. hepatopatía alcohólica crónica se sabe que aumenta la exposición rosuvastatina Crestor debe utilizarse con precaución en estos pacientes véase Contraindicaciones 4, Advertencia y precauciones 5.2 y 12.3 Farmacología Clínica. Los estudios farmacocinéticos han demostrado un incremento aproximado de 2 veces en la exposición media a la rosuvastatina en sujetos asiáticos, en comparación con los controles caucásicos. Crestor dosis debe ajustarse en pacientes asiáticos ver Dosis y Administración 2.4 y 12.3 Farmacología Clínica. No existe un tratamiento específico en caso de sobredosis. En caso de sobredosis, el paciente debe ser tratado sintomáticamente y medidas de soporte si fuera necesario. La hemodiálisis no aumenta significativamente el aclaramiento de la rosuvastatina. calcio Crestor rosuvastatina es un agente reductor de lípidos sintético para la administración oral. El nombre químico de rosuvastatina de calcio es bis E -7- 4- 4-fluorofenil -6-isopropil-2- metil metilsulfonil amino, 5S sal de calcio de ácido pirimidin-5-il 3R -3,5-dihidroxihept-6-enoico con el siguiente fórmula estructural: la fórmula empírica de rosuvastatina de calcio es C22H27FN3O6S 2Ca y el peso molecular es de 1.001,14. La rosuvastatina cálcica es un polvo amorfo de color blanco que es escasamente soluble en agua y metanol y ligeramente soluble en etanol. La rosuvastatina cálcica es un compuesto hidrófilo con un coeficiente de partición octanol / agua de 0,13 a pH de 7,0. Tablets Crestor para la administración oral contienen 5, 10, 20, o 40 mg de rosuvastatina y los siguientes ingredientes inactivos: Cada comprimido contiene: celulosa microcristalina NF, monohidrato de lactosa NF, fosfato de calcio tribásico NF, crospovidona NF, estearato de magnesio NF, hipromelosa NF, triacetina NF, dióxido de titanio USP, óxido férrico amarillo, y NF óxido férrico rojo. Crestor - Clinical Crestor Farmacología es un inhibidor selectivo y competitivo de la HMG-CoA reductasa, la enzima limitante de la velocidad que convierte la 3 hidroxi 3 metilglutaril coenzima A en mevalonato, un precursor del colesterol. Los estudios in vivo en animales y en estudios in vitro en animales y cultivaron células humanas han demostrado rosuvastatina tener una alta absorción en, y selectividad para la acción en el hígado, el órgano diana para bajar el colesterol. En in vivo e in vitro, la rosuvastatina produce sus efectos modificadores de lípidos de dos maneras. En primer lugar, aumenta el número de receptores de LDL hepáticos en la superficie celular para mejorar la absorción y el catabolismo de las LDL. En segundo lugar, la rosuvastatina inhibe la síntesis hepática de VLDL, lo que reduce el número total de partículas de VLDL y LDL. Absorción: En estudios de farmacología clínica en el ser humano, las concentraciones plasmáticas máximas de rosuvastatina se alcanzaron 3 a 5 horas después de la dosificación oral. Tanto la Cmax y AUC aumentaron en proporción aproximada a la dosis de Crestor. La biodisponibilidad absoluta de la rosuvastatina es aproximadamente 20. La administración de Crestor con alimentos no afectó al AUC de rosuvastatina. El ABC de la rosuvastatina no difiere siguiente por la noche o por la mañana la administración del fármaco. Distribución: La media del volumen de distribución en estado estacionario de la rosuvastatina es de aproximadamente 134 litros. La rosuvastatina es 88 une a las proteínas plasmáticas, sobre todo albúmina. Esta unión es reversible e independiente de las concentraciones plasmáticas. Metabolismo: La rosuvastatina no se metaboliza ampliamente, aproximadamente 10 de una dosis radiomarcada se recupera en forma de metabolitos. El metabolito principal es la N-desmetil rosuvastatina, que está formado principalmente por el citocromo P450 2C9, y en estudios in vitro han demostrado que la rosuvastatina N-desmetil tiene aproximadamente un sexto de la mitad de la HMG CoA reductasa actividad inhibidora del compuesto original. En general, mayor que 90 de plasma activa HMG CoA reductasa actividad inhibidora se explica por el compuesto original. Protegerlo de la humedad.